Опиоидни аналгетици
Друг-Тхерапи

Опиоидни аналгетици

Овај чланак је за Медицал Профессионалс

Стручни референтни чланци намијењени су здравственим професионалцима. Они су написани од стране британских лекара и засновани на истраживачким доказима, Великој Британији и европским смјерницама. Можда ћете пронаћи Јаки аналгетици (опиоиди) користан, или један од наших других здравствени чланци.

Опиоидни аналгетици

  • Опрез
  • Избор опиоида
  • Пребацивање опиоида
  • Контролисано прописивање
  • Опиоиди и вожња
  • Третирање предозирања опиоидима

Опиоидни аналгетици се прописују за умерене до јаке болове, посебно висцералног порекла. Докази о ефикасности и безбедности су најјачи за употребу код акутног бола и бола повезаног са раком[1]. Користе се у другом и трећем кораку љествице за бол у Свјетској здравственој организацији (ВХО)[2]. Зависност и толеранција су добро познате особине са редовном употребом, мада то не мора нужно спријечити прописивање у палијативном збрињавању[3]. Неке особе са хроничним не-малигним стањима имају користи од контроле аналгетика опиоидима, али прописивање треба редовно прегледати.

Види и одвојено прописивање у палијативној и болној контроли у чланцима из палијативне неге.

Опрез[3]

За појединости погледајте појединачне монографије лијекова, али постоје контраиндикације, опрези и нуспојаве заједничке свим опиоидима.

Контраиндикације

Контраиндикације заједничке свим опиоидима:

  • Акутна респираторна депресија.
  • Цома.
  • Повреда главе и / или повишени интракранијални притисак (опиоиди утичу на одговор пупилице који су витални за неуролошко процењивање).
  • Опасност од паралитичног илеуса.

Опрез

Опиоиде можда треба избегавати или се доза смањује у следећим ситуацијама:

  • Адренокортикална инсуфицијенција.
  • Акутни напад астме.
  • Конвулзивни поремећаји.
  • Они који су старији или ослабљени.
  • Болести билијарног тракта.
  • Хипотензија.
  • Хипотхироидисм.
  • Оштећена респираторна функција.
  • Упалне или опструктивне болести црева.
  • Мијастенија гравис.
  • Хипертрофија простате.
  • Шок.
  • Уретхрал стеносис.

Редовна употреба опиоида може бити повезана са развојем толеранције, зависности или зависности. У ситуацији палијативног збрињавања то не мора нужно да спречи њихову употребу. Зависност и овисност се чешће јављају код особа са коморбидним проблемима менталног здравља, укључујући злоупотребу супстанци.

Последице

Уобичајене нуспојаве свих опиоида:

  • Мучнина и / или повраћање
  • Затвор.
  • Сува уста.
  • Зависност.
  • Потешкоће са мокрењем / задржавањем урина.
  • Поспаност.
  • Постурална хипотензија.
  • Миосис.
  • Палпитације или брадикардија.
  • Пруритус и / или осип.
  • Главобоља.
  • Моод цхангес.
  • Вртоглавица / вртоглавица.
  • Респираторна депресија (у већим дозама).
  • Билиарни спазам.

Избор опиоида

  • Цодеине или дихидроцодеине је користан за благи до умерени бол, али нуспојаве (мучнина и констипација) чине их непогоднима за дуготрајну употребу. Кодеин се метаболише у јетри до морфијума, али постоје индивидуалне варијације у ефикасности због различитих стопа овог метаболичког процеса.[4]. Даљње варијације могу настати услед интеракција са другим лековима и њиховог утицаја на релевантне ензиме, или смањења конверзије у морфин и тиме ефикасности (нпр. Флуоксетин, пароксетин, дулоксетин) или појачавање (нпр. Дексаметазон, рифампицин).
  • Трамадол је јачи од кодеина и појачава серотонергичке и адренергијске путеве, као и опиоидни ефекат. Нежељени ефекти су вероватно упоредиви са кодеином или дихидрокодеином.
  • Мептазинол је опиоид који делује централно и који се користи за умерени до јаки бол (укључујући постоперативни бол и бубрежну колику) са агонистичким и антагонистичким ефектима на опиоидне рецепторе. То узрокује мању респираторну депресију, али опрез је и даље потребан код свакога са смањеним дисајним погоном.
  • Морпхине остаје највреднија опција јачих опиоида за лијечење јаког бола, иако су мучнина и повраћање чести нежељени ефекти. То изазива осећај одвојености и еуфорије, који су веома корисни у управљању анксиозности у палијативном збрињавању. Цоцхране прегледи и даље закључују да би требало узети у обзир прву линију за умјерену до тешку бол рака[5].
  • Бупренорфин има дуже трајање дјеловања од морфина и дјелује сублингвално 6-8 сати. Међутим, он је мање ефикасан од морфина и захтева високу концентрацију да би се постигао разумни степен аналгезије. Постоји висока учесталост повраћања и зато што има и агонистичка и антагонистичка својства, може изазвати симптоме повлачења, укључујући бол, код пацијената који зависе од других опиоида. Високи афинитет бупренорфина за један тип или место опиоидног рецептора (му) чини његове ефекте само делимично реверзибилним налоксоном. Цоцхране-ов преглед закључио је да би се бупренорфин могао сматрати опцијом четврте линије за бол у вези са раком и да се може доказати да сублингвални и ињекциони путови имају дефинитивнији аналгетски ефекат.[7].
  • Дипипанон је мање седативан од морфина, али је доступан само у Великој Британији као таблета у комбинацији са анти-еметичким циклизином. Нежељени ефекти циклизинске компоненте могу да чине комбинацију неприкладном за дуготрајну употребу.
  • Диаморфин (хероин) може изазвати мање хипотензије и мучнине него морфиј. Његова велика растворљивост омогућава да се испоручује у мањим количинама од морфијума. Може се давати интравенозном, интрамускуларном или субкутаном ињекцијом због јаког бола.
  • Метадон има дугачак полуживот, а тиме и дуже трајање деловања од морфијума. То доводи до већег ризика од акумулације, па се обично прописује једном дневно. То је мање седација и вреди покушати код неких пацијената на морфијима који имају лошу контролу бола или прекомерне штетне ефекте. Због ризика од акумулације, нежељени ефекти могу имати одложени изглед[8]. Студије које се баве безбедношћу и ефикасношћу бола које нису повезане са раком до сада су биле неувјерљиве[9].
  • Оксикодон има сличну стопу ефикасности и штетних ефеката на морфин и може се сматрати једнаком опцијом прве линије за бол у раку[10]. Постоје само веома лоши докази који поткрепљују његову употребу у болној дијабетичкој неуропатији и постхерпетичној неуралгији и ниједном за друге неуропатске болове[11]. Доступан је у капсулама, таблетама са спорим ослобађањем, оралним растворима и ињекцијама и супозиторијама у Великој Британији.
  • Пентазоцине може изазвати симптоме апстиненције код пацијената који зависе од других опиоида, због његових агонистичких и антагонистичких особина. То је слаб аналгетик у својој оралној форми, али је у ињекционом облику јачи од кодеина или дихидрокодеина. Халуцинације, делузије и агитација могу се појавити при вишим дозама. Хемодинамски ефекти пентазоцина чине га непогодним за употребу у инфаркту миокарда. То је само делимично преокренуто налоксоном.
  • Петхидине производи бржи почетак али краће трајање деловања од морфијума. Због тога није погодан за хроничну бол у раку. Користи се током последњег стадијума рада, али релативно скроман аналгетски ефекат у комбинацији са његовим потенцијалом да изазове конвулзије, чини га мање погодним од других опиоида за продужену опстетричку аналгезију.
  • Тапентадол је новији орални опиоид са сличном ефикасношћу за бол у раку и профил нуспојава за морфин и оксикодон[12].
  • Алфентанил, фентанил и ремифентанил се користе у облику за ињектирање за оперативну аналгезију. Фентанил је такође доступан као самолепљиви фластер као алтернатива јаким оралним опиоидима као што је морфин, и као букалне пастиле за болове повезане са раком. Постоје неки докази да је трансдермални фентанил повезан са мање констипације од оралног морфина[13].

Вредност опиоидне аналгезије је највећа код акутног бола (као што је трауматско или постоперативно) и код палијативног збрињавања бола повезаног са раком. У већини случајева када се користе за хронични дуготрајни бол, нежељени ефекти и ризик од зависности имају тенденцију да превагну над користима, иако постоје индивидуалне разлике и у неким случајевима употреба у овим условима може бити одговарајућа.[14, 15].

Пребацивање опиоида[1, 3]

  • Значајна мањина пацијената са јаким опиоидима није у стању да толерише нуспојаве или немају адекватну контролу бола.
  • Преласком на опиоиде треба да управља само особа која има прописане лекове са искуством у овој области. Замена може бити одговарајућа ако се ублажавање болова постиже опиоидом, али нежељени ефекти су неприхватљиви, или ако је потребан другачији пут примене. За већину људи, ако једна доза непосредног ослобађања морфина од 20 мг не узрокује значајно смањење бола, опиоиди вјероватно неће бити корисни на дужи рок.
  • Када се пребацује, корисно је размислити у смислу једнакоправних односа доза. Екуианалгесиц доза је доза која обезбеђује степен аналгезије еквивалентан 10 мг интрамускуларног (ИМ) морфијума.
  • Ако пацијент добија довољну аналгезију на оригиналном опиоиду, нови лек треба да се уведе у еквивалентној дози од 50-75% да би се узела у обзир толеранција иу интересу безбедности. У високим дозама препоручује се смањење од најмање 50%.
  • Ако је смањење дозе превелико, могу се појавити симптоми одвикавања.
  • Карте са еквивалентним дозама доступне су у Британском националном формулару и на Факултету за медицину бола / Здравство у Енглеској.

Цоммон свитцхес

  • Промена пута примене - код преласка са оралне на парентералну руту или обратно, можда је потребно прилагодити дозу како би се избјегло прекомјерно или недовољно дозирање (види табелу). Пацијенти ће можда морати да се навикну на спорији почетак оралних лекова и да ће помоћи да се користе обе методе 2-3 дана. Прелазак са субкутаног (СЦ) на интравенски (ИВ) пут можда неће захтевати промену дозе. Прелазак са оралне на парентералну руту се обично ради код пацијената са потешкоћама у гутању или повраћањем. Чини се да нема никакве вриједности у промјени начина примјене у смислу дјелотворности.
  • Орални морфин за субкутани морфијум или субкутани диаморфин. Као водич, преполовити 24-часовну оралну дозу морфина да се промени у поткожни морфијум. Користите једну трећину 24-часовне оралне дозе морфина током 24 сата за диаморфин.
  • Препарати са нормалним ослобађањем до продуженог ослобађања - формулације за продужено ослобађање оралног морфин сулфата, оралног оксикодона и трансдермалног фентанила се обично користе у палијативном збрињавању. Када је позната укупна дневна потреба за дозом опиоида, прелазак на еквивалентан препарат са продуженим отпуштањем може да се уради на милиграмској основи за милиграм. Аналгезија за спасавање са краткотрајним опиоидом нормалног ослобађања може се дати према потреби.
  • Ресцуе дозирање - Доза јаког опиоида за пробојни бол је обично једна десетина до једне шестине редовне 24-часовне дозе, понавља се свака 2 до 4 сата ако је потребно (до сат времена може бити потребно ако је бол јак или у последњим данима живот). Дозе за спашавање треба узети у обзир приликом титрирања доза или пребацивања опиоидних препарата.

Орални еквиваленти

Екуианалгесиц дозе које се користе у израчунавању опиоидних прекидача за оралне опиоиде
ДругЕкуианалгесиц доза (мг), тј. Доза која се пореди са 10 мг по морфину (однос потенције у односу на морфијум у заградама)
Морпхине10 мг (1)
Дихидроцодеине100 мг (0,1)
Цодеине100 мг (0,1)
Хидроморфин1,3 мг (7,5)
Оксикодон5 мг (2)
Тапентадол25 мг (0,4)
Трамадол67 мг (1.5)
МетадонСамо под стручним надзором

Опиоидни фластери

  • Опиоидни фластер је резервоар лека одвојен од коже мембраном. Дрога се ослобађа током одређеног временског периода.
  • За фентанил, потребно је око 12-24 сата да се постигне максимална доза. Закрпе се мењају сваких 72 сата.
  • Трансдермални фластери се углавном користе за пацијенте који не подносе оралне лекове, лоше се придржавају оралних лекова или реагују неповољно на друге опиоиде.
  • Трансдермални фластери могу бити непогодни за пацијенте са нестабилним болом који захтевају брзе промене у дозирању, а неки пацијенти имају потешкоћа са адхезијом фластера.
  • Кинетика система за трансдермално давање значи да је потребно узети у обзир следеће:
    • Додатна аналгезија (обично морфин) може бити потребна у почетном периоду.
    • Први фластер треба ставити рано у току дана, тако да пацијент може бити посматран, како би се избегло предозирање током спавања.
    • Значајне количине опиоида се могу ослободити из ткива и СЦ депонија након што се фластер уклони.
    • Повећање концентрације опијата може се десити ако се температура коже подигне - нпр. Ако је пацијент фебрилан.
  • Приближне еквивалентне дозе наведене су у табелама испод Британског националног формулара; међутим, према горе наведеним информацијама, при преласку с другог опиоида, доза треба смањити за 25-50%.
Приближна еквивалентна доза морфина на 72-часовне трансдермалне фластере са фентанилом
Орални морфин 30 мг дневноФентанил '12' фластер
Орални морфин 60 мг дневноФентанил '25' фластер
Орални морфин 120 мг дневноФентанил '50' фластер
Орални морфин 180 мг дневноФентанил '75' фластер
Орални морфин 240 мг дневноФентанил '100' фластер
Приближна еквивалентна доза морфина трансдермалним фластерима бупренорфина
Орални морфин 12 мг дневноБупренорпхине '5' патцх (7-дневни патцх)
Орални морфин 24 мг дневноБупренорфин '10' фластер (7-дневни патцх)
Орални морфин 48 мг дневноБупренорфин '20' патцх (7-дневни патцх)
Орални морфин 84 мг дневноФластер Бупренорпхине '35' (4-дневни патцх)
Орални морфин 126 мг дневноФластер Бупренорпхине '52 .5 '(4-дневни патцх)
Орални морфијум 168 мг дневноФластер Бупренорпхине '70' (4-дневни патцх)

Контролисано прописивање[3]

Многи опиоиди су класификовани према Прилогу 2 Закона о злоупотреби дрога. Бупренорфин, трамадол и пентазоцин спадају у Прилог 3, а кодеин и дихидрокодеин спадају у Прилог 5. Рецепти за контролисане лекове морају укључивати:

  • Име и презиме пацијента, адреса и узраст, где је то прикладно.
  • Име и облик лека, чак и ако постоји само један облик.
  • Снага препарата, гдје је то прикладно.
  • Доза коју треба узети.
  • Укупна количина која се испоручује, ријечима и бројкама.
  • Потпис овлашћеног лица и датум издавања рецепта.
  • Нема понављања наруџбина: рецепти наручивања понављања на истом обрасцу нису дозвољени.

Министарство здравља (ДХ) смањило је максимално дозвољено трајање прописа о лијековима из Прилога 2, 3 и 4 на 30 дана у јуну 2006. године.

ДХ је повукао захтев да сви рецепти за контролисане дроге буду написани руком од 2007. године. Недавно, амандмани на прописе дозвољавају да потпис на рецепту за контролисани лек буде електронски ако се користи Електронска услуга прописивања (ЕПС). Недавно ажурирано упутство ДХ-а о надзору и управљању употребом контролисаних дрога је увођење контролисаних службеника одговорних за контролу дрога, који ће надгледати свеукупну безбедну употребу контролисаних дрога у свим здравственим организацијама[16].

Опиоиди и вожња

  • Пацијенте треба упозорити на ефекте опијата на вјештине као што је вожња.
  • Одговорност пацијента је да не вози ако се осећа неспособним да то учини.
  • Седација се вероватније јавља код покретања опиоида и промене доза; међутим, за пацијенте који су стабилни и опрезни, вожња може бити могућа.

Третирање предозирања опиоидима[3]

  • Знаци знацајног предозирања опиоидима су зенице, респираторна депресија и кома.
  • Специфични антидот налоксона је индициран ако су присутни кома или брадипное:
    • Можда ће бити неопходно пажљиво праћење и понављање ињекција, у зависности од одговора, јер је налоксон дрога са краћим деловањем од многих опиоида.
    • Почетна почетна доза је 400 микрограма ИВ, затим 800 микрограма за до 2 дозе у интервалима од 1 минуте ако нема одговора на претходну дозу, а затим се повећава на 2 мг за 1 дозу ако и даље нема одговора. (Дијете до 12 година, иницијално 100 микрограма - ако нема одговора, поновите у интервалима од 1 минуте до укупног макс. 2 мг.)
    • У одређеним сценаријима може бити пожељније користити мање дозе налоксона (као што је 50 микрограма сваких неколико минута), посебно ако постоји забринутост да укидање свих опиоидних ефеката може довести до значајних проблема за пацијента - нпр., Бол или синдром повлачења опиоида. .
    • Алтернативно, може се користити пут СЦ или ИМ - доза одраслих и дјеце као ИВ ињекција. Међутим, ови путеви су мање погодни због споријег почетка дјеловања.
    • Ако се од самог почетка сматра да је могуће да су потребне понављајуће дозе налоксона, може се успоставити континуирана ИВ инфузија помоћу инфузионе пумпе.
  • Ситуација у вези палијативног збрињавања се мало разликује од ситуације акутног предозирања због злоупотребе дрога:
    • Главна брига код пацијената на хроничним опиоидним лековима за контролу бола је респираторна депресија и седација.
    • Налоксон може да изазове тежак синдром апстиненције који се карактерише знојењем, немиром, хипертензијом, мишићним грчевима и тахипноеом.
    • Ако је пацијент брадипноеичан, али се може искористити и када је достигнут највиши ниво последње дозе опиоида у плазми, следећу дозу треба прекинути и пацијента пратити.
    • Налоксон се треба разматрати само у случају тешке хиповентилације или брадипнеје са комом и онда само у разријеђеном облику (1:10).
    • Ендотрахеална интубација може бити неопходна пре примене налоксона, да би се спречила аспирација.

Да ли вам је ова информација била корисна? да не

Хвала вам, управо смо послали анкету да потврдимо ваше жеље.

Даље читање и референце

  • Станнард Ц; Опиоиди у Великој Британији: у чему је проблем? БМЈ. 2013 авг 15347: ф5108. дои: 10.1136 / бмј.ф5108.

  • Палијативна нега за одрасле: јаки опиоиди за ублажавање болова; НИЦЕ Цлиницал Гуиделине (мај 2012, ажурирано 2016)

  1. Опиоиди су свјесни: ресурс за пацијенте и здравствене раднике који подржавају прописивање опиоидних лијекова за бол; Факултет за медицину бола / јавно здравље Енглеска

  2. ВХО-ова љествица за бол у раку за одрасле; Светска здравствена организација (ВХО)

  3. Британски национални формулар (БНФ); НИЦЕ Евиденце Сервицес (само за приступ у Великој Британији)

  4. Страубе Ц, Дерри С, Јацксон КЦ, ет ал; Кодеин, сам и са парацетамолом (ацетаминофен), за бол у раку. Цоцхране Датабасе Сист Рев. 2014 Сеп 19 (9): ЦД006601. дои: 10.1002 / 14651858.ЦД006601.пуб4.

  5. Виффен ПЈ, Вее Б, Мооре РА; Орални морфијум за бол у раку. Цоцхране Датабасе Сист Рев. 2016 Апр 224: ЦД003868. дои: 10.1002 / 14651858.ЦД003868.пуб4.

  6. Сцхмидт-Хансен М, Бромхам Н, Тауберт М, ет ал; Бупренорфин за лечење рака. Цоцхране Датабасе Сист Рев. 2015 Мар 31 (3): ЦД009596. дои: 10.1002 / 14651858.ЦД009596.пуб4.

  7. Ницхолсон АБ; Метадон за болове од рака. Цоцхране Датабасе Сист Рев. 2007 Оцт 17 (4): ЦД003971.

  8. Хароутиуниан С, МцНицол ЕД, Липман АГ; Метадон за хроничну болест без рака код одраслих. Цоцхране Датабасе Сист Рев. 2012 Нов 1411: ЦД008025. дои: 10.1002 / 14651858.ЦД008025.пуб2.

  9. Сцхмидт-Хансен М, Беннетт МИ, Арнолд С, ет ал; Оксикодон за болове повезане са раком. Цоцхране Датабасе Сист Рев. 2015 Феб 27 (2): ЦД003870. дои: 10.1002 / 14651858.ЦД003870.пуб5.

  10. Гаскелл Х, Дерри С, Станнард Ц, ет ал; Оксикодон за неуропатски бол код одраслих. Цоцхране Датабасе Сист Рев. 2016 Јул 287: ЦД010692. дои: 10.1002 / 14651858.ЦД010692.пуб3.

  11. Виффен ПЈ, Дерри С, Наессенс К, ет ал; Орални тапентадол за бол у раку. Цоцхране Датабасе Сист Рев. 2015 Сеп 25 (9): ЦД011460. дои: 10.1002 / 14651858.ЦД011460.пуб2.

  12. Хадлеи Г, Дерри С, Мооре РА, ет ал; Трансдермални фентанил за бол у раку. Цоцхране Датабасе Сист Рев. 2013 Оцт 510: ЦД010270. дои: 10.1002 / 14651858.ЦД010270.пуб2.

  13. да Цоста БР, Нуесцх Е, Кастелер Р, ет ал; Орални или трансдермални опиоиди за остеоартритис колена или кука. Цоцхране Датабасе Сист Рев. 2014 Сеп 17 (9): ЦД003115. дои: 10.1002 / 14651858.ЦД003115.пуб4.

  14. Нобле М, Треадвелл ЈР, Трегеар СЈ, ет ал; Дугорочно опиоидно лечење за хроничну неканцерозну бол. Цоцхране Датабасе Сист Рев. 2010 Јан 20 (1): ЦД006605. дои: 10.1002 / 14651858.ЦД006605.пуб2.

  15. Контролисане дроге (надзор над управљањем и употребом) Прописи; Депт оф Хеалтх, 2013

Клобетасон бутират за инфламаторна кожна стања Цлобавате, Еумовате